Lego hoofpyn. Gemaak deur: Matt Brown (cc 2.0)
Sou jy 'n pynstiller wat van menslike speeksel ontwikkel is, neem? A onlangse studie stel jou in die toekoms voor.
Pyn is 'n noodsaaklike sensasie. Sensoriese senuwees met eindpunte in ons vel, weefsels en organe word geaktiveer deur hitte, koue of druk, of deur chemikalieë wat vrygestel word van selle na weefselbesering. Die vesels van hierdie senuwees bereik die sentrale senuweestelsel, wat neurone in die rugmurg aktiveer, wat op sy beurt verbind en neurone in 'n deel van die brein bekend as die serebrale korteks aktiveer. Die korteks gee jou die bewuste persepsie van pyn - dit is 'ouch!' Die stelsel het ontwikkel om 'n vinnige reaksie te lewer. Dit neem 'n gesplete sekonde vir jou om jou hand van 'n brandende vlam te onttrek.
Terwyl pyn noodsaaklik is vir oorlewing en goeie gesondheid, tensy jy masochistiese neigings het, is te veel pyn nie 'n goeie ding nie. Veral as dit voortduur. Miljoene mense leef met chroniese pyn. En chroniese pyn, of rugpyn, gewrigspyn of neuropatiese pyn (neuralgie) kan mense se lewens ondraaglik maak.
Twee eeue morfien
Dwarsdeurgeskrewe mensgeskiedenis het ons gesoek na stowwe vir dowwe pyn. Die mees kragtige pynstillers is die opioïede. Morfien, afgelei van die opium poppy, is 'n opioïde wat al eeue lank alchemiste en medici bekend is. Morfien was een van die eerste ooit medisyne en is sedert 1817 in 'n suiwer farmakologiese vorm beskikbaar.
Morfien en sintetiese opioïede, soos kodeïen en fentaniel, bind aan opioïede reseptore wat op neurone in die ruggraat geleë is en hul aktiwiteit inhibeer. Dit verhoed dat hulle pyn sensasies na die brein aandui. Sommige van ons senuweeselle, wat op belangrike plekke op die pad geplaas word waaraan pyn seine reis, stel opioïede peptiede (fragmente van proteïene) soos enkefalien vry. Hierdie enkefaliene heg aan opioïde reseptore en sluit pyn seine wat die brein bereik. In die 1970s het ons ontdek dat opioïede soos morfien, kodeïen of fentaniel optree as nabootsing van hierdie natuurlik voorkomende opioïede peptiede.
So, wat het dit alles met speeksel te doen? Wel, in 2006, was 'n peptied genaamd opiorfien gevind in menslike speeksel deur navorsers by Institut Pasteur International in Parys, Frankryk.
Opiorfien lyk soos enkefalien, maar eerder as om aan opioïde-reseptore te bind om hul aktiwiteit te inhibeer, voorkom hulle dat enkefaliene afgebreek word. Dus is die hoeveelheid enkefalien - die liggaam se natuurlike pynstiller - verhoog en pyn seine word geblokkeer. Wanneer u pyn ervaar, word enkefaliene vrygelaat en opiorphien verhoog hul werking.
Opiorphin moet net werk in die plekke waar enkefalien aktief vrygestel word en nie ander neurale stelsels beïnvloed nie. So anders as konvensionele opioïede, sou dit net 'n gelokaliseerde effek hê. In teorie sal dit dieselfde uitwerking op pyn hê, maar sonder die wyer ongewenste newe-effekte, soos verslawing, verdraagsaamheid met langtermyngebruik en onderdrukte asemhaling.
Opiorphin met 'n tweak
Een probleem is dat opiorfien in die spysverteringskanaal of in die bloedstroom afgebreek sal word, sal nie op spesifieke plekke in die liggaam kan kom om pyn te blokkeer nie. So het die navorsers van Institut Pasteur saam met 'n maatskappy, Stragen, 'n aangepaste weergawe van opiorfien genoem STR-324, ontwerp om sy stabiliteit te verhoog. STR-324 moet mondelings of binneaarmoedig geneem kan word, maar tot dusver word slegs 'n inspuitbare vorm getoets.
Die span se mees onlangse studie kyk na postoperatiewe pyn het getoon dat STR-324, wanneer dit ingespuit is, effektief is om pyn in rotte te blokkeer. Die reaksie vergelyk goed met morfien, met 'n laer pynstillende effek as morfien.
Later vanjaar sal die maatskappy wat STR-324 ontwikkel, die eerste keer die dwelm op mense toets. Die huidige bewyse stel voor dat STR-324 goed sal werk vir sommige soorte pyn wanneer dit ingespuit word.
Die wetenskaplikes sal 'n groter uitdaging hê om aan te toon dat die mondelinge vorm van die dwelm ook effektief is.
'N kliniese proef vir neuropatiese pyn (pyn veroorsaak deur probleme met die senuwees self eerder as deur weefsel skade) is aangekondig om te begin in 2019. Neuropatiese pyn is algemeen by mense met swak beheerde diabetes en kan voorkom na aanleiding van sekere virusinfeksies. Neuropatiese pyn en ander kroniese pynsindrome is berug moeilik om te behandel en is dikwels bestand teen konvensionele opioïedmedisyne. As STR-324 meer effektief is vir neuropatiese pyn as ander opioïede, sal dit 'n betekenisvolle nuwe pynstiller wees. Dit is 'n groot as. Die navorsers het nog nie hierdie soort pyn in hul eksperimente gemodelleer nie.
Die grootste voordeel van STR-324 oor konvensionele opioïede is dat dit voorspel word om nie respiratoriese depressie te veroorsaak nie, 'n afname in asemhalingstempo. Hierdie newe-effek is gekoppel aan sterftes met opioïde gebruik. Terwyl meestal dit onopsetlike dwelm oordosis is deur mense met heroïneverslawing, bekommer kommer oor respiratoriese depressie die mediese gebruik van opioïede vir pynbestuur. Die navorsers sal die voordele van STR-324 oor ander medisyne moet bewys. Daar is reeds 'n reseptor-bindende opioïed, buprenorfine, waar respiratoriese depressie minder van betekenisvolle kliniese probleem is as vir dwelms soos morfien en fentaniel.
Die data vir STR-324 is belowend met 'n voordeel dat dit op 'n ander manier werk om teoreties 'n meer geteikende effek op pynstelsels as konvensionele opioïede te bied. Die onderliggende wetenskaplike bewyse dat dit in chroniese pyn sal werk, is egter lig. Die wêreld benodig nuwe pynstillers en uiteindelik is dit slegs kliniese proefdata wat sal aantoon of STR-324 nuwe hoop bied vir mense wat met chroniese pyn leef.
Oor Die Skrywer
Marcus Rattray, Hoof, Skool vir Farmasie, Universiteit van Bradford
Hierdie artikel is oorspronklik gepubliseer op Die gesprek. Lees die oorspronklike artikel.
verwante Boeke
at InnerSelf Market en Amazon
